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G04 BE03 und C02 KX Enzymhemmung der Phosphodiesterase Diese Wirkung wurde zufällig im Rahmen der Entwicklung von Sildenafil als Mittel zur Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris entdeckt.
Inzwischen sind in Deutschland von verschiedenen Anbietern insgesamt mehr als Präparate mit dem Wirkstoff Sildenafil zur Behandlung der erektilen Dysfunktion im Handel.
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Sildenafil war der erste Arzneistoff der Wirkstoffklasse der PDEHemmer. Umgangssprachlich wird der Name Viagra gelegentlich auch als Sammelbegriff für andere Medikamente dieser Wirkstoffgruppe, beispielsweise Tadalafil Cialis , Vardenafil Levitra oder Avanafil Spedra verwendet.
In Deutschland und Österreich sind sildenafilhaltige Arzneimittel verschreibungspflichtig. In der Schweiz können entsprechende Arzneien mit einer Dosierung von 25 mg nach einer Beratung in einer Apotheke frei erworben werden. Anfang der er Jahre suchte ein Forschungsteam eines Pfizer-Forschungsinstituts in Sandwich in England ein Mittel gegen Herzbeschwerden.
Das dabei gefundene Mittel UK blockierte das Enzym PDE Während erste Versuche an Patienten vielversprechend verlaufen waren, berichteten einige Männer von mehreren Erektionen einige Tage nach Einnahme des Medikaments. Der zuständige Versuchsleiter sah in dieser Wirkung kein Potential; Pfizer meldete daher den Wirkstoff als Sildenafil Citrate zum Patent an. Nachdem sich das Medikament für Herzbeschwerden letztlich als wirkungslos erwies, wurde die sexuelle Wirkung des Wirkstoffs genauer betrachtet.
Bei einer Studie an Männern in England, Frankreich und Schweden berichteten 90 Prozent über Erektionen; Nebenwirkungen wurden kaum beobachtet. Am März erhielt Pfizer von der US-Gesundheitsbehörde die Genehmigung, Viagra zu verkaufen.
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Ein Teil des physischen Prozesses der Erektion beinhaltet die Freisetzung von Stickstoffmonoxid NO im Corpus cavernosum. Dadurch wird das Enzym Guanylatcyclase aktiviert, welches die Bildung von cyclischem Guanosinmonophosphat cGMP erhöht. So wird eine leichte Muskelentspannung im Corpus cavernosum ausgelöst, welche das Einströmen von Blut und damit die Erektion ermöglicht.
Sildenafil ist ein potenter selektiver Hemmer der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase vom Typ 5 PDE-5 , der damit die Abbaurate von cGMP vermindert. Der gleiche Wirkmechanismus trifft auch für die Substanzen Tadalafil, Vardenafil und Avanafil zu.
Somit können selektive PDEInhibitoren zur Therapie der erektilen Dysfunktion eingesetzt werden. Sildenafil wird durch Leberenzyme abgebaut und sowohl über die Leber als auch über die Nieren ausgeschieden.
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Wenn es mit fettreicher Nahrung eingenommen wird, ist ein verzögerter Abbau und eine verringerte Wirkung zu erwarten. Bei Anwendung als Präparat der ATC G04BE03 ist Sildenafil in Dosen von 25 mg, 50 mg oder mg peroral wirksam. Die Blutzufuhr wird durch ringförmige Muskeln in der Arterienwand des Corpus cavernosum gesteuert. Wird der Mann jedoch sexuell erregt, führt dies in den betreffenden Muskelzellen zur Bildung von cGMP cyclischem Guanosinmonophosphat.
Molekularer Gegenspieler des cGMP ist das Enzym Phosphodiesterase-5 PDE-5 , welches das cGMP spaltet.
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Sildenafil wirkt, indem es PDE-5 blockiert und dafür sorgt, dass auch geringe Mengen von cGMP zu einer Erektion führen. Anders als Potenzmittel wie etwa Alprostadil , das intrakavernös in den Penisschwellkörper gespritzt oder in die Harnröhre eingebracht wird, wirkt Sildenafil nur dann, wenn der Patient auch sexuell erregt ist. Untersuchungen haben gezeigt, dass Arginin die Wirkung verstärken kann.
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Für diese Indikation nutzen Sildenafil-Präparate eine bei der Behandlung der erektilen Dysfunktion zu berücksichtigende Nebenwirkung nunmehr als Wirkung.
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Ein weiteres Anwendungsgebiet von Sildenafil ergibt sich bei der Behandlung des Raynaud-Syndroms.
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Bis Ende Mai hatten 28 Unternehmen die Produktion von sildenafilhaltigen Medikamenten beantragt. In Österreich waren es 16 Anbieter. Inzwischen wurden mehrere generische Sildenafil-Präparate EU-weit und national beispielsweise in Österreich und Deutschland zugelassen, [34] die nach Patentablauf auf den Markt kamen.
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Zusammen mit dem eigenen Generikum verteidigt Pfizer allerdings immer noch Platz 1. Das Patent für Sildenafil-Citrat ist am In den USA ist Sildenafil als Generikum erhältlich, [41] zu ungefähr einem fünfzigstel des Preises des Markenprodukts. In Kanada wurde das Patent für die Anwendung bei pulmonaler arterieller Hypertonie nach Klage durch Ratiopharm für ungültig erklärt. Pfizer Canada Inc.
In Indien gibt es keinen Patentschutz für Sildenafil-Citrat. Es wird unter den Handelsnamen Kamagra Ajanta Pharma , Silagra Cipla , Edegra Sun Pharmaceutical , Penegra Zydus Cadila und Zenegra Alkem Laboratories verkauft. In China wird der Patentschutz für Sildenafil nicht umgesetzt.
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Inhaltsverzeichnis
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Kommentare
Insgesamt gibt es 5 Kommentare.#1 11.01.2025 in 05:41 Voramar:
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